Evolocumab Monoklonaler Antikörper -PCSK9 -Inhibitor

Englischer Name: Evolocumab

CAS -Nummer: 1256937-27-5

Molekülformel:

Molekulargewicht: 0

Eincs Nr.:

Verwandte Kategorie: MAb 11; Antikörper; Chemisches Reagenz

Die Mol -Datei: Mol -Datei

Verfassungsformel:

Eocumab -Eigenschaften

Speicherbedingungen: Speichern Sie bei 4 ° C, vor Licht schützen

Form: Flüssigkeit

Farbe: farblos bis hellgelb

Neue lipidsenkende Drogen

Evolocumab (Evolocumab) ist ein monoklonales menschliches monoklonales Immunglobulin G2 (IgG 2), das bei Patienten mit Dyslipidämie wirksam bei der Verringerung der LDL-C-Spiegel wirksam ist. Evolocumab wurde am 17. Juli 2015 von der European Drug Management Agency (EMA) zugelassen. Es wurde am 27. August 2015 von der US -amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zugelassen. Am 22. Januar 2016 wurde Chemicalbook Japan Japan Medical Device Integrated Agency (PMDA) für das Marketing zugelassen. Homozygote familiäre Hypercholesterinämie bei Erwachsenen oder Jugendlichen über 12 Jahren sowie zur Behandlung von atherosklerotischen Herz -Kreislauf -Erkrankungen bei Erwachsenen, um das Risiko eines Myokardinfarkts, Schlaganfalls und der Koronarrevaskularisierung zu verringern.

Zielplatz

PCSK9

Die FDA -Zulassungsgeschichte

Am 28. August 2015 genehmigte die FDA Amgen, eine neue monoklonale Antikörper -Arzneimittel -Evolocumab -subkutane Injektion, unter dem Handelsnamen Repatha. Repatha ist ein PCSK 9 -Inhibitor mit einer Größe von 140 mg/ml. PCSK 9 ist das Proprotein-Konvertase-Subtilisin 9-Protein, das die Fähigkeit der Chemikalbuch-Leber reduziert, Lipoproteincholesterin mit niedrigem Dichte aus dem Blut zu entfernen, und LDL-C wird als Hauptrisikofaktor für kardiovaskuläre Erkrankungen erkannt. Klinisch bei Patienten mit essentieller Hypertonie und homozygoter familiärer Hypercholesterinämie verwendet. Am 24. Juli genehmigte die FDA Sanofi Aventis 'hypolipidämische PCSK 9 -Inhibitor Alirocumab (praluent).

Wirkungsmechanismus

Evolocumab, a human monoclonal IgG 2 antibody, is a PCSK 9 inhibitor that selectively binds to PCSK 9, preventing PCSK 9 in blood from binding to LDLR on the hepatocyte surface, thereby preventing PChemicalbookCSK9-mediated LDLR degradation and enabling smooth circulation of LDLR back to the hepatocyte Oberfläche. Evolocumab erhöhte die Menge an LDLR, indem sie die PCSK 9-Bindung an die LDLR hemmte und dadurch LDL-C aus dem Blut entfernt wurde.

Pharmakokinetik

Das Ding von Evolocumab auf PCSK 9 kann nichtlineare kinetische Eigenschaften aufweisen, die in Dosen am wichtigsten sind<140mg. After a single subcutaneous dose of evolumab was 140mg or 420mg, the highest plasma concentration could be reached from 3 to 4 d, and the absolute bioavailability was 72%; when the subcutaneous evolumab dose was 140mg, the drug exposure was positively associated with the dose increase. After a single intravenous injection of evolocumab 420mg, the steady distribution was (3.3 ± 0.5) L, indicating that evolocumab had limited Chemicalbook cloth; the mean systemic clearance was (12 ± 2) m L/h, reflecting the strong ability to clear evolocumab. At 140mg, q2w (biweekly) or 420mg, q4w (every four weeks), the minimum serum trough concentration (cmin) was (7.21 ± 6.6) μg/mL and (11.2 ± 10.8) μg/mL; the serum trough concentration was near plateau and the effective half-life of evolocumab elimination was 11 to 17 d.

Sicherheitsinformationengift

Gefahrensubstanzdaten: 1256937-27-5 (gefährliche Substanzen Daten)

Beliebte label: Evolocumab Monoklonaler Antikörper -PCSK9 -Inhibitor, China Evolocumab Monoklonaler Antikörper -PCSK9, 946414-94-4, 1610943-06-0, Monoklonaler Vedolizumab -Antikörper gegen Colitis ulcerosa, 1826843-81-5, 845771-78-0, 242138-07-4