Tocilizumab für rheumatoide Arthritis

Englischer Name: Tocilizumab

CAS -Nummer: 375823-41-9

Molekulare Formel: C14H12O3

Molekulargewicht: 0

Eincs -Nummer: 248-451-4

Verwandte Kategorien: Drogensubstanz; chemisches Reagenz; medizinische Rohstoffe; Analyse- / Kontrollprodukte; API

Die Mol -Datei: Mol -Datei

Verfassungsformel:

Natur von Tocilizumab

Speicherbedingungen: Speichern Sie unter -80 C.

Löslichkeit: in Dimethylsulfoxid gelöst

Form: Flüssigkeit

Farbe: farblos bis hellgelb

Zusammenfassung

Torcilizumab is a recombinant human IL-6 monoclonal antibody developed by pharmaceutical companies in Japan in 2009. It can specifically bind to the soluble and membrane-bound IL-6 receptors (sIL-6R and mIL-6R) and inhibit IL-6-mediated signal Transduktion. Tocilizumab wurde im April 2008, Chemicalbook1 Januar 2009 und Januar 2010, für die RA -Behandlung zugelassen. Derzeit ist Tozumab auf den chinesischen Markt eingetreten. Im Juli 2013 machten chinesische Experten Expertenvorschläge für die Behandlung von Tocillizumab bei rheumatoider Arthritis. In jüngster Zeit hat Tocilizumab bei der AOSD -Behandlung nach und nach eine gute Wirksamkeit und Sicherheit gezeigt.

Tocilizumab wurde mit DMARD kombiniert

In der multizentrischen randomisierten doppelblinden, placebokontrollierten Studie mit 1220 aktiven RA-Patienten erhielten Patienten intravenöser 8 mg / kg Tocilizumab oder Placebo, basierend auf einer stabilen Dosis von DMARD. Nach 24 Wochen Behandlung waren 60,8% für ACR 20, ACR 50 20,6% und 20,5%, 30% für DAS<2.6,20% for ACR 20 and ACR 70, and 3% for DAS <2.6. ACR 20, the proportion of ACR 50 and 8 joint disease activity scores (DAS 8) compared with patients with DMARD alone. It is considered that tocilizumab in combination with either DMARD may allow RA patients to achieve a safe and effective systemic system and joint local symptomatic relief in the absence of significant adverse effects.

Wirkungsmechanismus

Interleukin -6 (il -6) ist an den Immun- und Entzündungsreaktionen beteiligt. Autologische Erkrankungen wie rheumatoide Arthritis wurden mit ungewöhnlich hohen IL -6 in Verbindung gebracht. Tocilizumab bindet an den löslichen IL {-6 -Rezeptor oder an den chemischen Buch -6 Rezeptor in der Zellmembran, wodurch die pro-entzündungshemmenden Wirkungen von IL -6 verhindert werden. Die Rolle des löslichen il -6 -Rezeptors und des IL -6 -Rezeptor an der Zellmembran kann sich in der Pathogenese der rheumatoiden Arthritis unterscheiden; Löslicher IL -6 Rezeptor kann mit einer Krankheitsverschlechterung in Verbindung gebracht werden.

Unerschütterlicher Effekt

Die häufigsten nachteiligen Auswirkungen in klinischen Studien waren Infektionen der oberen Atemwege (mehr als 1 0%), akute Nasopharyngitis (Kälte), Kopfschmerzen und Bluthochdruck (mindestens 5%). Mindestens 5% der Fälle waren erhöht und die überwiegende Mehrheit war asymptomatisches Chemikalbuch. Auch höhere Blut -Cholesterinspiegel sind häufig. Zu den seltenen Nebenwirkungen gehören Schwindel, Infektionen, Haut- oder Schleimhautausbrüche, Gastritis und orale Geschwüre. Zu den seltenen schweren Reaktionen gehörten die gastrointestinale Perforation (0. 26% von sechs Monaten) und einen anaphylaktischen Schock (0,2%).

Bioaktivität

Tocilizumab (Anti-Human il -6 R) ist ein menschliches monoklonales Monomer, das Interleukin -6 Rezeptor hemmen kann.

Zielplatz

Zielwert

Il -6

()

In -vitro -Studie

Tocilizumab (Anti-il -6 R) hemmt die IL -6 an seinen Rezeptor und bindet konkurrierend an lösliche und membrangebundene IL -6 Rezeptoren, wodurch die proinflammatorische Aktivität von Cytokinen reduziert wird. Die inhibitorische Aktivität von Tocilizumab war nicht mit der membrangebundenen IL -6-Expression assoziiert. Tocilizumab hat eine Antikrebs -Potenz, indem sie Apoptose induziert. Es verfügt über ein chemisch-buch von antiproliferativem Aktivität gegen Gliomzellen, indem es den Jak-Stat 3-Weg hemmt. Tocilizumab zeigte eine signifikante Wachstumshemmung in NSCLC -Zellen, wobei die Proliferation von A549 -Zellen signifikant um etwa 40%reduziert wurde. Tocilizumab verändert nicht die Proteinspiegel von ERK 1/2, STAT 3, NF κ B und phosphoryliertem ERK 1/2, STAT 3 und in NSCLC -Zellen, es erhöht die Expression von phosphoryliertem NF κ B. tilizumab signifikant mit der Expression von IL -8 und Mmp {{19 {19 {19

In -vivo -Forschung

Eine Reihe von klinischen Studien hat gezeigt, dass die Hemmung der IL -6 -Signalisierung durch Tocilizumab bei der Behandlung von rheumatoider Arthritis, juveniler idiopathischer Arthritis, einer riesigen Lymphknotenhyperplasie und einer Morbus Crohn sehr wirksam ist. Bei diesen Krankheiten verlangsamt Tocilizumab die klinischen Manifestationen von Entzündungen und gibt den akuten Phasenproteinspiegel in ein normales Chemikalbuch zurück. Tocilizumab wurde entweder allein oder in Kombination gut vertragen (zB mit Methotrexat). Tocilizumab kann die Anzahl der eindringenden Kapillaren im Tumor erheblich reduzieren. Darüber hinaus hatte die Mitose- und Apoptose -Rate in Tumorzellen von Tocilizumab keine Rolle.

Sicherheitsinformationen

MSDS -Informationen

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