Trastuzumab Monoklonales Antikörperkrebsmedikament

Englischer Name: Trastuzumab

CAS -Nummer: 180288-69-1

Molekulare Formel: C10H14N6O5

Molekulargewicht: 298.25536

Eincs Nr

Verwandte Kategorien: Drogensubstanz; mab 20; pharmazeutischer Rohstoff; Biochemie; Chemisches Reagenz

Die Mol -Datei: 180288-69-1. Mol

Strukturformel:

Trastuzumab -Eigenschaften

Speicherbedingungen: Speichern Sie unter -20 C.

Form: solide

Farbe: weiß bis hellgelb

Verwenden

Trastuzumab wird zur Behandlung von Brustkrebs eingesetzt. Es ist wirksam gegen Tumoren, die ihr 2 / Neu -Protein überexprimieren. Im Rahmen eines Chemotherapie-Regimes zur adjuvanten Behandlung von Lymphknoten-positiven 2 / Neu-positiven Krebserkrankungen.

Und ihre 2- positive Brustkrebsbehandlungsmittel

Trastuzumab ist das erste humanisierte Antikörper -Medikament, das auf ihre 2 von Roche Company entwickelten Unternehmen abzielt. Die Hauptindikationen sind ihr 2- positiver Brustkrebs und metastasierter Magenkrebs. Das Medikament wurde FDA am 25. September 1998 zugelassen, das europäische Patent für Trastuzumab im Jahr 2014 abgelaufen, und das US-Patent für Chemicalbook lief 2016 ab. Die globalen Verkäufe von Trastuzumab waren 6,782 Milliarden 6,782 Milliarden Schweizer Franken (+ 3}}. 73%). die Welt. Wir gehen davon aus, dass Trastuzumabs globaler Umsatz im Jahr 2020 aufgrund der Einführung seines Biosimilar -Arzneimittels im Jahr 2020 auf 5,66 Milliarden US -Dollar sinkt.

Auf dem US-Markt haben Trastuzumab-ähnliche Ogivri, Pfizer's PF -520014, Teva / Celltrions Herzuma und Amgen / Elgens ABP980 alle Listenanträge mit der FDA eingereicht, und Roche geben immer noch Patentklagen ein. Auf dem europäischen Markt wurde Samsung Bioepis Ontruzant am 21. November 2017 von EMA zugelassen und war die erste in der Europäischen Union zugelassene Biosimilar Trastuzumaub, mit Angaben wie früh und metastasierter Brustkrebs und metastasierter Magenkrebs. Mylan und Bicon haben ihre Zulassung aufgrund von Produktionsproblemen verzögert, und Celltrion hat eine Auflistung beantragt, die auf eine endgültige Überprüfung wartet.

Trastuzumab ist in einer Krankenversicherung abgedeckt

Trastuzumab trat am 5. September 2002 in den chinesischen Markt ein, und die Indikationen waren ihr 2- positiver Brustkrebs und Magenkrebs unter dem Handelsnamen Herceptin (Herceptin). Da China ein hohes Inzidenzgebiet mit Brustkrebs und Magenkrebs ist, Chemicalbook und 25% ~ 30% ihrer 2 an primären Brustkrebs überexprimiert, hat Trastuzumab ein stetiges Wachstum in China aufrechterhalten. In den letzten 5 Jahren, CAGR18%, und da der teure Preis nicht von der Krankenversicherung aufgenommen wurde, wurde der Markt des Arzneimittels nicht vollständig veröffentlicht.

Am 19. Juli 2017 wurde Trastuzumab im Nationalen Krankenversicherungsverzeichnis aufgeführt, und der ausgehandelte Preis für Krankenversicherungen betrug 7.600 Yuan, ein Rückgang von 67% gegenüber dem Gewinnpreis. Da Trastuital-Monomab ihre 2 positiven Brustkrebs- und Magenkrebs-Erstmedikamente ist, hat seine klinische Wirksamkeit den Status "Goldstandard" bestätigt, da der Gesundheitspreis der Gesundheitsversorgung, seine enorme, nicht erfüllte Marktnachfrage, die schnelle Kapazität veranlasst, aufgrund seines ähnlichen medikamenten offensichtlichen Preisvorteils und der gleichen chemischen kanalbuch klinischen kurativen Wirkung erwartet, dass sie vergewaltigt wird. Derzeit sind Trastuzumab Brustkrebs und Magenkrebs. In Bezug auf Brustkrebsmedikamente beträgt das universelle Behandlungsschema für Trastuzumab alle 3 Wochen (erste Dosis 8 mg / kg) und die empfohlene Behandlungszeit für Brustkrebs mindestens 6-8}}}} -zyklen. Unter der Annahme, dass das durchschnittliche Gewicht des Patienten 50-70 kg beträgt, beträgt die durchschnittlichen Behandlungskosten von Trastuzumab für jeden Patienten etwa 52, 000 Yuan.

Die Behandlungsdauer für GC war progressionsfreies Überleben (PFS) mit Trastuzumab nach 7,7 Monaten. Unter der Annahme, dass das durchschnittliche Gewicht des Patienten 50-70 kg beträgt, beträgt die durchschnittlichen Behandlungskosten jedes Patienten, der Trastuzumab erhält, etwa 70.500 Yuan.

Aufgrund der Preissenkung von Trastuzumab in der Krankenversicherung erwarten wir, dass die Behandlungsdurchdringungsrate 80%erreicht. Daher schätzen wir, dass die Marktgröße von Trastuzumab 52 beträgt. Unter der Annahme, dass die Preissenkung von Biosimilar -Arzneimitteln 30chemicalBook%beträgt, beträgt die Ersatzrate von 30%, 50%und 70%die Marktgröße von Biosimilar -Medikamenten 11. 07-12. 28 Milliarden Yuan, 18. 45-20. Die Trastuzumab -Biosimilars, die voraussichtlich so bald wie möglich vermarktet werden, sind Fuhong Hanlin und Anke Bio, die als erster den Markt beschlagnahmen.

Bioaktivität

Trastuzumab (Anti-Her 2) Trastuzumab ist ein Antikörperinhibitor der menschlichen Rekombination, der an die extrazelluläre Region ihres 2. MW:145.53 kd bindet.

Zielplatz

Zielwert

HER2

()

In -vitro -Studie

Trastuzumab (Anti-Helden 2) übt eine spezifische Antitumoraktivität in Tumorzellen aus, die ihre 2. Trastuzumab überexprimiert, und bindet an die Juxtamembranregion ihres 2 und einmal an den Rezeptor gebunden, kann dieser Antikörper ihre 2-Expression herunterregulieren. Trastuzumab hemmt ihre liganden-unabhängige ihr 2- ihre 3-Dimerisierung. Darüber hinaus inhibierte Trastuzumab-Bindung an ihre 2 lyolytische Spaltung der extrazellulären Domäne ihres 2, was zu verringerten Spiegeln von p95chemicalbook-hher 2.trastuzumab führt, die zu einer Herabregulierung des PI3K-Signalwegs und der stromabwärts gesteuerten Zellzyklus-Fortschritte-bezogene Mediatoren wie Cyclind1 führen können. Trastuzumab hemmte nicht nur ihre 2-Signalübertragung, sondern verursachte auch immunbezogene Antworten in ihren überexprimierenden Zellen 2-. Die Bindung von Trastuzumab nimmt FC-Rezeptoren an Immuneffektorzellen auf, was zu einer antikörperabhängigen Zytotoxizität führt. Daher hat Trastuzumab eine antiangiogene Wirkung und senkt die Apoptoseschwelle auf Chemotherapie.

In -vivo -Forschung

Die chronische Verabreichung von Trastuzumab zu einer Reihe von Tiermodellen, einschließlich Primaten, hat gezeigt, dass Trastuzumab sicher ist. In dem Adjuvans -Behandlungsexperiment konnte Trastuzumab das Wachstum von makroskopischen Nachweisstumoren mit Chemicalbook für 5-7 Wochen hemmen. Trastuzumab hat eine signifikante Antitumoraktivität und wird derzeit bei der Behandlung von Brustkrebs eingesetzt. In einem In -vivo -Modell verringert Trastuzumab die Mikrogefäßdichte im Brustkrebstransplantat. Trastuzumab reagiert direkt auf Krebszellsignale und indirekt auf das Immunsystem.

Sicherheitsinformationen

Giftsubstanzdaten: 180288-69-1 (gefährliche Substanzen Daten)

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