VCMMAE ist ein Antikörper -Arzneimittel mit Antikrebsaktivität

Englischer Name: VCMMAE

CAS -Nummer: 646502-53-6

Molekulare Formel: C68H105N11O15

Molekulargewicht: 1.316,63

Eincs Nr.:

Verwandte Kategorien

Drogensubstanz [nur für wissenschaftliche Forschung]; Pharmazeutische Drogensubstanzen; medizinische Rohstoffe; Drogensubstanzen; Standard -Rohstoffe; pharmazeutische Rohstoffe; Antikörper konjugierte Arzneimittelintermediate; Pflanzenextraktion; chemische Reagenzien; chemische Rohstoffe; ADCs; ADC; biologische Reagenzien; Qualitätsforschungsreagenzien qualitativ hochwertige Forschungsmittel

Die Mol -Datei 646502-53-6. Mol

Strukturformel:

Strukturformel:

Art von Monomethylorerestatin e

Siedepunkt: 1347.6 ± 65. 0 C (vorhergesagt)

Dichte: 1.196 ± 0. 06g/cm3 (vorhergesagt)

Speicherbedingungen: Versiegelung, RochemicalBookomTemperature

Löslichkeit: DMSO, DCM und DMF auflösen

Akiitätskoeffizient (PK A): 13.29 ± 0. 70 (vorhergesagt)

Form: solide

Farbe: weiß bis nicht weiß

Inchikey: nlmbvbunulotns-nnqbtkhna-n

Produktbeschreibung

VCMMAE (MC-VC-PAB-MMAE) ist ein biochemisches Reagenz, das Teil eines Antikörper-Arzneimittelkomplexes (Arzneimittel-LinchemicalbookkerconjugateForAdc) mit Antikrebsaktivität ist und aus MMAE (A Tubulin-Inhibitor) und VC besteht.

Anwenden

VCMMAE (MC-VC-PAB-MMAE) ist ein Linker-Konjugat von ADC, ein lytisches Dipeptid, Valin-Citrullin (VC), unter Verwendung des nukleolytischen Monomethylchemikalbuch-Chemicalbookauristatins (MMAE, Tubulin-Inhibitor).

In -vitro -Aktion

Monomethylotatin E (MMAE) wird effektiv aus SGN -35 in CD 30 + Krebszellen freigesetzt und übt aufgrund seiner Membranpermeabilität seine zytotoxische Aktivität gegen Zuschauerzellen aus. MmchemicalBookae sensibilisieren in einem Zeitplan und dosisabhängigen Weise mit dem mitotischen Verhaftung den Dickdarm- und Pankreaskrebszellen für IR. Die Radiosensibilisierung wird durch ein vermindertes Überleben der Klonbildung und erhöhte DNA-Doppelstrangbrüche nach RT belegt.

Die Rolle des Körpers

Monomethylische Aurecatin E (MMAE) in Kombination mit IR führt zu einem verzögerten Tumorwachstum, und mit IR angestrebte ACPP-CRGD-MMAE erzeugt eine stabilere und signifikant verlängerte Tumorregression in einem Xenotransplantatmodell.

Bioaktivität

VCMMAE (MC-VC-PAB-MMAE), ein MMAE-Derivat mit einem Valin-Citrullin-Anschluss (VC), ist ein antichemisch-Bookbody-Drugconjugat (ADC) mit Antitumoraktivität. MMAE ist ein synthetisches Antitumormittel, das effizient aus VCMMAE freigesetzt werden kann und die zytotoxische Aktivität in vitro ausübt.

Zielplatz

Auristatin

In -vitro -Studie

Monomethylauristatin (mmae) iseffictionRyReasedFromsgn -35 Withincd 30+ cancercellsand, DuetoitsmembranePermabilität, IsabletoExtotoxikaktivitätonbyStandercells.mmaesensitensitencolorectalektalikalchememchemem IcalBookreaticcancercellstoirinaScheduleanddDosedendendMannerCorrelating Withmitototicarrest.RadioSesitiseVidencedByDecrasedClonogenicsurvivalandinceasedDnadoUblestrand Breaksinirrradecedcells.

In -vivo -Forschung

Monomethyl-Auristatin E (MMAE) in Kombination mit IR führt zu einer Tumorwachstumsverzögerung, tumor-zielgerichtete ACPP-CRGD-MMAE mit IR erzeugt eine robustere und signifikant verlängerte Tumorregression in Xenotransplantatmodellen.

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