Produktbeschreibung
Englischer Name: Monomethyl Auristatin e
CAS -Nummer: 474645-27-7
Molekulare Formel: C39H67N5O7
Molekulargewicht: 717,98
Eincs Nr.:
Verwandte Kategorien: Pharmazeutische API; API [nur für wissenschaftliche Forschung]; Scientific Roh Drug Series; Verbindung; medizinische Rohstoffe; pharmazeutische Rohstoffe; Rohstoffe; Rohstoffe; chemische Reagenzien-Wissenschaftliche Reagenzien; Chemische Reagenzien Chemicalbook; Zwischenprodukte; Pharmazeutisch; ADCs; tägliche Chemikalien; Zytotoxine; Reagens; Biochemisches Reagenz; biologisches Reagenz; Neues Produkt
Die Mol -Datei 474645-27-7. Mol
Strukturformel:
Ein-Methyl-Acrostatin-E-Eigenschaften
Melting point:>90 c (dez.)
Siedepunkt: 873,5 ± 65. 0 C (vorhergesagt)
Dichte: 1. 0 88 ± 0,06 g/cm3 (vorhergesagt)
Speicherbedingungen: -20 Chemicalbook cfreezer
Löslichkeit: DMSO (Mikrosoluble), Methanol (Mikrosoluble, Bohrung)
Akiitätskoeffizient (PK A): 13,66 ± 0. 20 (vorhergesagt)
Form: solide
Farbe: weiß zu einem weißen Typ
Inchikey: rjacxsrfjlsjez-uijrftglsa-n
SMILES:C(NC(=O)[C@H](C(C)C)NC)(=O)[C@H](C(C)C)N([C@@H]([C@@H](C)CC)[C@H](OC)CC( N1CCC[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](C)C(N[C@H](C)[C@@H](O)C1=CC=CC=C1)=O)=O)C
CAS -Datenbank: 474645-27-7
Verwendung und Synthese von Monomethyl -Aurostatin e
Zusammenfassung
Ein Methyl-Acrostatin E ist ein antimitotisches Mittel, das die Zellteilung hemmt, indem sie die Polymerisation von Tubulin blockiert und großes Interesse an Antikörper-konjugierten Arzneimitteln (ADC) geweckt hat.
Produktbeschreibung
E, MMAE, ist ein synthetisches Anti-Tumor-Medikament. Aufgrund seiner Toxizität kann es nicht als Arzneimittel für sich selbst verwendet werden, sondern ist mit einem monoklonalen Antikörper (mAb) verbunden. Es ist ein starkes antimitotisches Mittel, das von einem Polypeptid namens Dolastatin abgeleitet ist, das in der Marine Hulless Mollusk DolabechemicalBookllaauricularia existiert. Diese Peptide zeigen in präklinischen Studien gegen eine Vielzahl von Lymphomen, Leukämien und festen Tumoren eine wirksame In -vitro- und In -vivo -Aktivität. Diese Medikamente haben die Wirksamkeit von Vinblastin bis zu dem 200 -fachen.
Anwenden
Monomethyl -Auristatin E (MMAE; SGD -1010) ist ein synthetisches Derivat von Aplysia -Toxin 10 für eine effektive mitotische (mitotische) Hemmung durch Hemmung von Tubulin (Tubulin) Polymerisation. MMAE wird häufig als zytotoxische Komponente verwendet, um Antikörper-Drogenkonjugate (ADCs) zur Behandlung von Krebs zu machen.
Zytotoxin
Cytotoxin (MMAE, ein Methyl -Aurostatin E) ist ein neues Arzneimittel, das mit einem hochgiftigen Polypeptid synthetisiert ist, das aus Aplare im Indischen Ozean extrahiert wird. Es hat einen starken Anti-Tumor-Effekt. Es ist ein Anti-Mikrotubulus-Medikament wie Vinblastin, aber seine Toxizität beträgt etwa das 200-fache von Vinblastin. Da es zu giftig ist, intravenös zu verwenden, kann es nur in ADC -Medikamenten verwendet werden. Bisher für ChemicalBook, etwa die Hälfte der ADC -Medikamente, die MMAE unter Verwendung von MMAE unter Verwendung der internationalen Namensrichtlinien verwenden, die MMAE -ADC -Medikamente hinter dem Namen plus Vedotin verwenden, so lange wie der Name Vedotin ist, wissen Sie mit den MMAE -Zellgifttoxinen, die berühmtesten Brentuximabvedotin (CD30 -Antibody -Konjugierten).
Da MMAE und Vinblastin einen ähnlichen Wirkmechanismus aufweisen, überlappen sie sich auch bei der toxischen Reaktion der peripheren Neuropathie. Wenn das gleiche Arzneimittel-BV mit einer Chemotherapie kombiniert wurde, wurde O (Vincristin) in Chop aufgehoben, und das Versuchsdesign von ChemicalBookR-Chp + Pola wurde auch für die gleiche Überlegung ausgelegt. Die Ergebnisse der Studie zeigten, dass der Anteil der peripheren Neuropathie in allen Ebenen 40% betrug, von denen nur 4% Grad 3 oder höher hatten, was auch der Erfahrung mit BV und kontrollierbarer Sicherheit ähnlich ist.
Polatuzumab Vedotin (POLA) ist ein CD79B-Antikörper-konjugiertes Arzneimittel (Antikörper-Drogen-Konjugat, ADC), das aus drei Komponenten besteht: Antikörper (Antikörper, Antikörper gegen CD79b); Linker (Linker, cleavable Protease-gebundenes Peptid); Cytotoxin (MMAE, Statin E). Zusammen bilden diese drei Punkte ein ADC -Medikament.
Bioaktivität
Monomethyl Auristatin E (MMAE, SGD -1010) ist ein synthetisches Antitumour-Medikament, das mit einem monoklonalen Antikörper (mAb) assoziiert ist. Es ist auch ein Reagenz, das Mikrotubuli zerstören kann.
In -vitro -Studie
Bei der Kopplung an CAC 10 zeigten MMAE bei CD30 und Anti-CD79B-VCMMAE ein Chemikalbuch gegen eine große Gruppe von NHL-Zelllinien, wenn sie in vitro an Anti-CD79b-Antikörper gekoppelt waren. In Verbindung mit einem Anti-Helden-2-Antikörper konnte Hertuzumab-VC-MMAE ausreichend absorbiert werden und töten Tumorzellen, die ihre 2 überexprimieren.
In -vivo -Forschung
Im Karpas299AlCl -Modell induziert CAC 10- vcmmae (1mg/kg, iv) eine vollständige, persistente Tumorregression, während freie MMAE (0}. Anti-CD79B-VCMMAE (7mg/kg, PO) führte signifikant zu einer vollständigen Tumorregression in einem Maus-Xenotransplantatmodell von NHL.
Beliebte label: Monomethyl Auristatin E synthetisiert Antitumorwirkstoffe, China Monomethyl Auristatin E synthetisiert Antitumorwirkstoffe Lieferanten, 108212-76-6, 77668-69-0, Deruxtcan -Antikörper -konjugiertes Arzneimittel, Duocarmycin SA, Schalldämpfer, VAL-CIT-PAB-MMAE
