Tacrolimus -Monohydrat -Antibiotika -Immunsuppressiva

Englischer Name: Tacrolimus Monohydrat
CAS -Nummer: 109581-93-3
Molekulare Formel: C44H71NO13
Molekulargewicht: 822.05
Einecs Nr.: 617-559-7
Verwandte Kategorien:
Tacrolimus -Verunreinigungen; medizinischer Rohstoff; Fermentation; pharmazeutischer Rohstoff; chemische Verbindung; Drogensubstanz; Antibiotika; medizinischer Rohstoff; chemische Reagenzien; chemischer Rohstoff; Rohstoff; Signalisierung; feiner chemischer Rohstoff.
Die Mol -Datei: 109581-93-3. Mol

Strukturformel:

Ttacrolimus -Monohydrateigenschaften
Schmelzpunkt: 127-129
Spezifische Rotation: D 23-84. 4 (c=1. 02 in Chloroform)
Speicherbedingungen: -20 C.
Löslichkeit: DMSO: Löslich, 20 mg/ml
Form: Pulver
Farbe: weiß bis fast weiß
Merck: 14.9025
Inchikey: NWJQLQGQZSIBAF-MLAUYUEBSA-N
 

 Bioaktivität

Tacrolimus -Monohydrat (FK506 -Monohydrat) ist eine Makrolidverbindung. Tacrolimus -Monohydrat bindet an das FK506 -Bindungsprotein (FKBP), um einen Komplex zu bilden und Calcineurin (Calcineurin -Phosphatase) zu hemmen, wodurch die T -Lymphozyten -Signalgebung und die IL -2 -Transkription hemmt. Mit starken immunsuppressiven Eigenschaften.

 Zielplatz

Pp2b (Calcineurin -Phosphatase)

Autophagie -Induktor

 In -vitro -Studie

Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate; Fujimycin monohydrate; FR900506 monohydrate inhibits squamous cell dependent events such as IL-2 gene transcription, nitric oxide synthase activation, cell degranulation, and apoptosis. Tacrolimus has the potential to act as a glucocorticoid and Progesteron auf FKBP in Hormonrezeptor -Komplexen, die seinen Abbau verhindern, kann die Expression von TGF -1 -Gen durch CSA in der Mode -Homologen -Wirkungs -TacrchemicalBookolimus -Inhibiten der Tacrolimus (FK506) und der Tac/l -Behandlungsbehörde (FK506) erhöhen. Proliferation von MH3924A -Zellen (P =0. 135).<0.01). Treatment with AMD3100 concentrations (10, 50, or 100 μ g/L) had no significant effect on the proliferation of MH3924 cells (P>0. 05). Wenn jedoch unterschiedliche Konzentrationen von AMD3100 mit 100 μg/l Acrolimus kombiniert wurden, nahm die In -vitro -Proliferation von MH3924acell zu<0.01).

 In -vivo -Forschung

Die therapeutische Wirkung von Tacrolimus wurde auf das Fortschreiten und die Persistenz von Kolitis untersucht, indem Tacrolimus mit Natriumdextran (DSS) bei Mäusen vom Tag 10 bis zum Tag 16 oder am Tag 23 kombiniert wurde. Am 17. und 24. Tagen nahm die Länge des Dickdarms signifikant verkürzt und das Gewicht des Dickdarms erhöhte sich deutlich. Die mit DSS behandelten Kontrolltiere wurden mit normalen Tieren verglichen. Darüber hinaus betrug das Dickdarmgewicht pro Länge der Einheit in der Kontrollgruppe mehr als doppelt so hoch wie die der chemischen Kontrollgruppe. Obwohl die Behandlung mit Tacrolimus 7 und 14 Tage die Erhöhung des Dickdarmgewichts pro Länge der DSS bei DSS -behandelten Tieren im Vergleich zur Kontrollgruppe signifikant hemmte, wurde diese Behandlung nicht wirklich wiederhergestellt. Darüber hinaus war die hemmende Wirkung von Tacrolimus auf die Erhöhung des Dickdarmgewichts pro Länge der Einheit im 14 -tägigen und 7- -Tagebehandlungen stärker ausgeprägt, wie der Hemmungsprozentsatz (59% gegenüber 28%) zeigt.

 Sicherheitsinformationen

Gefährliche Marke: t

CODEUS CODEISKATEGORKEIT: 25

Sicherheitsanweisungen: 45

Gefährliche Warentransportnummer: UN 2811 6. 1 / pg 3

WGK Deutschland: 3

RTECS NO: KD4201200

Gefahrenstufe: 6.1

Verpackungskategorie: III

Zollcode: 2934990002

toxicity:LD50i.p.inmice:>2 0 0mg/kg (Kino);

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