Sirolimus oder Rapamycin -Macrolid -Antibiotika -Immunsuppressiva

Englischer Name: Rapamycin
CAS -Nummer: 53123-88-9
Molekulare Formel: C51H79NO13
Molekulargewicht: 914.17
Eincs -Nummer: 610-965-5

Verwandte Kategorien:
Rohdroge; immunsuppressiv; Wissenschaftliches Forschungsreagenz; Fermentationsklasse; Antibiotika -Klasse; Kleine Moleküle-Inhibitoren, Naturprodukte; Pharmazeutische API; Acridin; dazwischenliegend; Kleine Moleküle-Inhibitoren; Rohstoff; Antibiotikum; Traditionelles Produkt für chinesische Medizinkontrolle; Analytische Standards; Pflanzenextrakte; Kontrollartikel; Biochemisches Reagenz; Medizinische Zwischenprodukte; Mikrobielle Metaboliten; gute Handelsqualität; Rapamycin; Antitumor -Medikamente und immunsuppressive Wirkstoffe; Inhibitor; chemisches Reagenz; Analytische Reagenzienstandards; antineoplastisch; Chemische Produkte-organische Chemikalien; Materia Medica; Pharmazeutische und chemische Industrie; Biologische Zellreagenzien; Materia Medica; Standard-Produkte für produkte traditionelle Standardprodukte für chinesische Medizin; Synthetisches Material mittlerer; ActivePharmaceuticalingredients; Immunsuppressiv; Allinhichemicalbookbitors; Inhibitoren; Intermediate & Finechemicals; Pharmazeutika; Zytokinesignal; Signalisierung; API; Chiralreagien; Heterocyclen; Inhibitor; Vivactil; Antibiotikum; 11; chemischer Rohstoff; Chemisches Reagenz-Wissenschaftsforschungsreagenz; Andere chemische Produkte; Antidrug -Zwischenprodukt; Andere Kategorien; Feine chemische Produkte; Allgemeine biochemische Reagenz-Antibiotika; Reagens; Kit-Cell-Analyse-Kit; Everolimus -Verunreinigungen; chemisches Reagenz; 53123-88-9; Biologische Pufferserie; Vorteil der Hauptprodukte
Die Mol -Datei: 53123-88-9. Mol
 

Strukturformel:

Die Natur des Rapamycin
Schmelzpunkt: 183-185 C.
Siedepunkt: 799,83 C (Raute)
Spezifische Rotation: D 25-58. 2 (Methanol)
Dichte: 1.0352 (raustimal)
Dampfdruck: 0. 56 hpa (20Chemicalbook c)
Brechungsindex: 1,5280 (Schätzung)
Blitzpunkt: 87 c
Speicherbedingungen: -20 C.
Löslichkeit: Ethanol: löslich, 2mm
Morphologie: Die Lösung kann während der Lagerung dunkel werden
Akiitätskoeffizient (PK A): 1 0. 40 ± 0,70 (vorhergesagt)
Farbe: farblos zu Gelb
Wasserlöslichkeit: Löslich in DMSO bei 50 mg/ml oder Methanol bei 25 mg/mlsolubeln in Alkohol, Dimethylsulfoxid und Dimethylformamid. Unlöslich im Wasser.
Sensibilität: feuchtigkeitsempfindliches/lichtempfindliches/hygroskopisches
Merck: 14.8114
Stabilität: Die DMSO- oder Ethanol -Lösung bei {-20 C kann bis zu 2 Monate gespeichert werden.
 

 Verwendung und Synthesemethode von Rapamycin

Immunsuppressiv
Rapamycin (Rapa) ist ein neues Makrolid -Immunsuppressor -Mittel, ein weißer fester Kristall mit einem Schmelzpunkt von 183-185 Grad, lipophil, gelöst in Methanol, Ethanol, Aceton, Chloroformen und anderen organischen Solventen, die in Wasser sehr leicht löslich sind. Bereits in den 1970er Jahren wurde 1989 als Antimykotika -Arzneimittel mit niedriger Toxizität entwickelt, die 1977 mit einer immunsuppressiven Wirkung gefunden wurden, die Rapa als Behandlung von Organtransplantationsablehnungen neuer Arzneimittel, aus tierischen Experimenten und der klinischen Anwendung der chemischen Buchwirkung, ist ein guter kurativer Effekt, eine geringe Giftheit, keine Nierenzusammenführung, die Nierene der neuen Immunossexität. Es wird jetzt oft als wartungswartes Medikament (insbesondere Nierentransplantation) verwendet, um die Immunabstoßung nach der Organtransplantation zu langsam, aber Wissenschaftler haben kürzlich eine weitere Verwendung gefunden: die Behandlung von Alzheimer-Krankheit (Alzheimer). Zu ihrem Interesse ist der Hauptbestandteil von Rapamycin auch in bakteriellen Produkten in isolierten Boden auf Osterinsel zu finden, und neue Experimente zeigten, dass der Defekt wiederhergestellt wurde.
Rapamycin ist ein makrolides Antibiotikum mit einer ähnlichen Struktur wie der Plektor (FK5 0 6), weist jedoch sehr unterschiedliche Mechanismen der Immunsuppression auf. FK506 intit Lymphozyten.
Medizinische Forscher an der Universität von Chicago verwendeten im Handel erhältliche Rapamycin -Mundtabletten und Grapefruitsaft zur Behandlung von Melanomen (eine häufige Malignität in Europa), die die Antikrebseffekte anderer Chemotherapie -Medikamente erheblich verbessern und damit das Überleben verlängern. Studien haben gezeigt, dass Rapamycin nach dem Betreten des Verdauungstrakts leicht durch Enzyme zersetzt werden kann, während der Chemicalbook -Grapefruitsaft viele Furanocoumarine enthält, die die Zerstörung von Verdauungstraktenzymen auf Rapamycin hemmen können, sodass es die Bioavailabilität von Rapamycin verbessern kann. Es wird gesagt, dass die frühesten niederländischen Ärzte festgestellt haben, dass Grapefruitsaft den oralen Absorptionseffekt verbessert, und jetzt an, dass Ärzte in europäischen und amerikanischen Ländern ihn auf Rapamycin -Zubereitung anwenden.
Geschichte entdecken
Rapamycin (auch als "Sirolimus" bekannt) ist ein sekundärer Metaboliten, der von Bodenstreptomyceten, die erstmals 1975 entdeckt wurden, sekretiert werden. Seine chemische Struktur gehört zur "Chemicalbook Ester" -Kinne. Aufgrund der geringen Ausbeute an Rapamycin -Fermentation und des komplexen Extraktionsprozesses wurde das Produkt bis 1999 vom American Household Chemical Company aufgelistet und dann in mehr als einem Dutzend Ländern in Europa und den Vereinigten Staaten aufgeführt.
Zu dieser Zeit genehmigte die Food and Drug Administration (FDA) Rapamycin nicht als antimikrobielles, sondern als "immunsuppressives Mittel". Dies liegt daran, dass Rapamycin in klinischen Studien potente immunsuppressive Wirkungen zeigt, wodurch das Chemikalbuch von Cyclosporin, das klinisch für mehr als 30 Jahre lang klinisch bekannt ist, ersetzt. Darüber hinaus wird im Vergleich zu Cyclosporin eine orale Rapamycin-Flüssigkeit in einer kleineren Dosis verabreicht (nur 2 ~ 3 mg pro Zeit), hat einen stärkeren Anti-Abliegestütze-Effekt und weniger Nebenwirkungen. Daher ist Rapamycin seit seiner Einführung schnell zu einem häufigen oralen immunsuppressiven Wirkstoff bei Organtransplantationen auf der ganzen Welt geworden.
 

 Gezielte Wirkstoffe für die Krebstherapie

In den letzten Jahren haben Studien herausgefunden, dass das Ziel von Rapamycin (MTOR) als intrazelluläre Kinase seine Leitungswegabnormalitäten zu einer Vielzahl von Krankheiten führen können. Als gezielter Inhibitor von mTOR kann Rapamycin Tumoren behandeln, die eng mit diesem Weg verwandt sind, einschließlich Nieren-, Lymphchemikalie-, Lungen-, Leber-, Brust-, neuroendokrines Karzinom und Magenkrebs. Insbesondere die Behandlung von LAM (Lymphangiomyomatose) und TSC (Tuberous Sklerose) ist offensichtlicher, und Lam und TSC können in gewissem Maße auch als neoplastische Erkrankungen angesehen werden.

Nebenwirkung

Rapamycin (Rapa) hat ähnliche Nebenwirkungen wie FK506. Es wurde festgestellt, dass die Nebenwirkungen dosisabhängig und reversibel sind. Die therapeutische Dosis von Rapa hat keine signifikante Nephrotoxizität ohne Gingivalhyperplasie. Zu den toxischen Hauptkennzahlen gehören: Kopfschmerzen, Übelkeit, Schwindel, Epistaxis und Gelenkschmerzen. Abnormal laboratory tests included: thrombocytopenia, leukocytopenia, decreased hemoglobin, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperglycemia, elevated liver enzyme Chemicalbook (SGOT, SGPT), elevated lactate dehydrogenase, hypokalemia, hypomagnesemia, etc. RAPA administration was recently reported to produce Es wird angenommen, dass das Augenlidödem und der Grund für den niedrigeren Plasma-Phosphatspiegel die verlängerte Ausscheidung von Phosphat in autotransplantierten Nieren durch Rapa-basierte immunsuppressive Therapie sind. Wie bei anderen immunsuppressiven Wirkstoffen hat RAPA eine erhöhte Infektionswahrscheinlichkeit, wobei eine besonders berichtete Tendenz zur Erhöhung der Lungenentzündung, aber das Auftreten anderer opportunistischer Infektionen unterscheidet sich nicht signifikant von CSA.

Benutzen as

Immunsuppressiv

Verwenden

Ein aus Streptomyces hygroscopicus isoliertes Trimen -Makrolid -Antibiotikum, antiristenotisch. Sirolimus (LNN/Usan), auch als Rapamycin bekannt, ist ein Anumramusuppressivum, das zur Verhinderung der Abstoßung bei der Organtransplantation eingesetzt wird; Es ist besonders nützlich bei Nierentransplantationen

Mitglieder der Makrolid -Immunsuppressiva -Familie. FRAP -Inhibitor. Bindet und hemmt das Zielmolekül von Rapamycin (mTOR). Ein starkes Immunsuppressivum mit Antikrebsaktivität.

Sicherheitsinformationen

Hazmat Zeichen xi, xn, f
Hazard -Kategorie -Code 36 / 38-36-20 / 21 / 22-11
Sicherheitsanweisungen: 22-24 Chemicalbook / 25-37 / 39-26-36 / 37-16
Gefährliche Gütertransport Nr. UN16483 / PGII
Wgkgermany2
RTECS NO: VE6250000
Spontane Verbrennungstemperatur: 301 c
Zollcode: 2: 9349990
Toxic Substance -Daten: 53123-88-9 (gefährlicher SubstanChemicalBookesData)
Toxicity: LD50inmice(mg/kg):600i.p.;>2.500 oral (Vezina)
 

Beliebte label: Sirolimus oder Rapamycin -Macrolid -Antibiotika -Immunsuppressiva, China Sirolimus oder Rapamycin -Macrolid -Antibiotika -Immunsuppressiva Lieferanten, Caspofungin -Acetat -Antimykotika -API, 152-62-5, 96946-42-8, 1050477-31-0, 209216-23-9, Cisatracurium außerdem