Anidulafungin API Antimykotika

Englische Synonyme: Anidulafungin
CAS -Nummer: 166663-25-8
Molekülformel: C58H73N7O17
Molekulargewicht: 1140.24
Eincs -Nummer: 658-060-4
Verwandte Kategorien:
Antimykotika; Mikrobielle Metaboliten; Pharmazeutische Zwischenprodukte; Anti-Infektion; Kleine Moleküle -Inhibitoren, Naturprodukte; Inhibitor; Pharmazeutische Rohstoffe; Pharmazeutische Rohstoffe; Pharmazeutische und chemische Industrie; Rohstoffe; Medizinische Chemikalebook -Rohstoffe; Pharmazeutische Rohstoffe; Medizinische Rohstoffe; Antimykotika; API; Inhibitoren; Chemische Zwischenprodukte; Rohstoffe; Haushaltschemikalien; Chemische Rohstoffe; Chemisches Reagenz
 

Strukturformel:

Die Netz Natur von Anifen

Melting point:>196 C (Subl.)

KOCHENPUNKT: 1477. 0 ± 65. 0 C (vorhergesagt)

Dichte: 1,47 ± 0. 1g/cm3 (vorhergesagt)

Speicherbedingungen: UndertgChemicalBookas (Nitrogenorargon) bei 2-8 C.

Löslichkeit: DMSO (Mikrosoluble, erhitzt), Methanol (Mikrosoluble)

Asellitätskoeffizient (PK A): 9. 86 ± 0. 26 (vorhergesagt)

Form: solide

Farbe: weiß bis hellbraun

 Antimykotika

Aifin wurde von Lilly entwickelt und entwickelt und wurde auf Patent beantragt und dann nach Vicuron verlegt. Im September 2005 wurde das Unternehmen von Pfizer übernommen, das das Produkt erwarb, um den Mangel an Pilzlinienprodukten nach Ablauf des Antimykotika -Arzneimittels Fluconazol -Patent fortzusetzen. Im Jahr 2006 wurde das Produkt für die Auflistung über die FDA -Überprüfung zugelassen. Pilzinfektion insbesondere eine Candida -Infektion ist ein häufiger Faktor für die Blutinfektion im Krankenhaus, die Sterblichkeitsrate nach Infektionen liegt bei etwa 40%. Triazolmedikamente, insbesondere Fluconazol, gilt seit langem als Candida- und andere Pilzinfektionen, Goldchemikalbuch -Fung ist die erste nachgewiesene Wirksamkeit in klinischen Studien als Fluconazol -Drogen. Anifengin ist ein Echinocandin-Antimykotika-Arzneimittel, ähnliche Produkte sind Mizarfengin, Caspofungin, die zur Behandlung von Candidiasis mit Speiseröhren, Candida-Bakteriämie und anderen Arten von Candida-Infektionen, einschließlich Peritonitis und Bauchabszess, verwendet wurden. Fenjing -Antimykotika -Antibiotika sind zu einem wichtigen Arzneimittel bei der klinischen Behandlung systemischer Pilzinfektionen geworden, und diese Medikamente haben die Vorteile einer hohen antibakteriellen Aktivität und niedrigen Nebenwirkungen.

 Eigentum

Aniffin gehört an einem Siedepunkt von 1477 Grad und 847 Grad bei 760 mmHg zu Amphotericin B Derivat. Die feste Form ist weißes Pulver, leicht zu zersetzen, in Wasser unlöslich, in Ethanol leicht löslich und in Dimethylsulfoxid löslich.

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Anifennet wird für Candidiasis -Septikämie, Oropharyngeal- und Speiseröhren -Candidiasis, abdominaler Abszess verwendet, der durch Candida und Candida -Peritonitis und eine Aspergillus -Infektion verursacht wird.

 Pharmakokinetik

In der Echinocandin -Klasse. Anifengin ist einzigartig. Seine Transformation durch eine Reihe von Biotransformationen. Langsamer Verschlechterung des Plasmas, jedoch nicht im Stoffwechsel. Mehr als 90% des Anifenennet werden im Blut langsam chemisch abgebaut und von unspezifischen Peptidasen zur Bildung von Ringeröffnungsprodukten behandelt. Anifen Net T1 / 2 beträgt ungefähr 24 Stunden, während sein Degradation Chemicalbook -Produkt T1 / 2 etwa 4D beträgt. Der Netto -Proteinabbau wird durch das Cytochrom -P450 -Enzymsystem nicht metabolisiert, und im Urin finden sich nur sehr wenige Arzneimittel oder Abbauprodukte. Aifen -Net -Abbauprodukte werden durch die Galle aus Kot ausgeschieden. Bei Patienten mit einer Leberbeeinträchtigung oder bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Pharmakologische Wirkung

Anifenfungin ist ein Echinocandin -Antimykotika mit dem gleichen Wirkungsmechanismus von "Caspofungin". Es hat eine antibakterielle Aktivität gegen Candida und Aspergillus und ist nicht gegen Kryptokokken, Fusaria und Trichospora wirksam.

Verwendung und Dosierung

Intravenöse Verwaltung.

1. Candida -Septikämie, intraperitoneales disseminierte Candidiasis und Peritonitis: 200 mg am ersten Tag und danach 100 mg einmal täglich. Der Kurs des Chemikals wurde bis mindestens 14 Tage nach der letzten positiven Kultur fortgesetzt.

2. Speiseröhre Candidiasis: 100 mg am ersten Tag, 50 mg nach jedem Mal, einmal am Tag. Der Kurs dauerte mindestens 14 Tage und mindestens 7 Tage nach der Auflösung der Symptome.

3. Oroopharyngeal Candida Infektion (HIV -infiziert): Fluconazol Resistenz, 100 mg am ersten Tag, 50 mg danach einmal täglich.

Bioaktivität

Anidulafungin (LY303366), ein Derivat von Echinocandin, das die Aktivität der Glucan -Synthase hemmt, wird als Antimykotika -Mittel verwendet.

Zielplatz

Zielwert
Glucan -Synthase

Sicherheitsinformationen
MSDS -Informationen

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