Semaglutid -Glucagon -Rezeptor zur Behandlung von Diabetes

Englischer Name: Semaglutid

CAS -Nummer: 910463-68-2

Molekulare Formel: C187H291N45O59

Molekulargewicht: 4113.57754

Eincs -Nummer: 203-405-2

Verwandte Kategorie

Polypeptide - Kundenpeptide; Pharmazeutische Rohstoffe; Biopharmazeutisch; Zutaten; Inhibitor; Biochemisches Reagenz - Protein; Drogenpolypeptid; Peptide; Polypeptid -Zwischenprodukt; Organische Zwischenprodukte; GLPCHEMICALBOOK; Pp; Apis; API; Polypeptid; Polypeptid -APIs; Drogenpeptid; Chemische Industrie; Reagenz für wissenschaftliche Forschung; Rohstoffe; Biologisches Reagenz; Chemikalien; Chemische Produkte; Chemisches Reagenz; Tägliche Rohstoffe

Mol -Datei: 910463-68-2. Mol

Strukturformel:

Eigenschaften von Sommarlutid

Speicher: Speichern Sie unter -20 Grad

Löslichkeit: Dimethylsulfoxid: 3mg/ml (0. 73 mm)

Form: solide

Farbe: weiß zu Beige

Inchikey: dlSwiylpeuiqav-ccuurxowsa-n

Intro

Semaglutid ist eine neue Generation GLP -1 (Glucagon-ähnliches Peptid -1) Analogon entwickelt von NovonOrDisk, Dänemark. Semaglutid ist eine lang wirkende Formulierung basierend auf der Grundstruktur von Liraglutid, die bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes wirksamer ist. Novo Nordisk hat sechs ChemicalbookPhaseiiia-Studien für seine einstwöchentliche Injektion von SOMMmarlutid abgeschlossen und am 5. Dezember 2016 einen neuen Antrag der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) vorgelegt. Ein Antrag auf Marketing-Autorisierung (MAA) wurde auch bei der European Medicines Agency (EMA) eingereicht. Andererseits befindet sich derzeit eine einmal tägliche orale Formulierung von Sommarlutid in Phase III.

Wirkung

Sommarlutid ist eine lang wirkende Formulierung, die auf der Grundstruktur von Liraglutid basiert, die bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes wirksamer ist.

Vorbereitung

SOMMARUTID wurde durch die Feststoff-Flüssig-Phasensynthesemethode hergestellt. Gerade Kettenpeptid AIB8, Arg34GLP -1 (7-37) und Fettseitenketten -Acylierungsmittel wurden durch feste Phasensynthesemethode hergestellt, und das gerade Ketten -Peptid -Lys26 wurde durch das Fettketten -Acylierungsmittel modifiziert, das durch Chemicalbook unter Alkalien unter alkalischen Erkrankungen synthetisiert wurde, um Somarutid zu erhalten. Die Bioaktivität der selbst gemachten Proben wurde durch zeitaufgelöste Fluoreszenzresonanz-Energieübertragungs-Immunoassay bestimmt.

Neue Drogenklasse von GLP -1 Rezeptoragonisten

Semeglutid ist ein neuartiges GLP -1 -Analogon, das einmal pro Woche subkutan injiziert wird. Sommarlutid ist ein langwirksames GLP -1 -Analogon, das von Novo Nordisk mit 1 /W-subkutaner Injektion entwickelt wurde. Im Vergleich zu Lilaplutid weist Sommmarlutid eine längere tödliche Kette und eine erhöhte Hydrophobizität auf, aber Sommarlutid wird durch kurzkettige PEG modifiziert und seine Hydrophilie wird erheblich verbessert. Nach der PEG-Modifikation bindet ChemicalBook nicht nur eng an Albumin, verbindet die Hydrolysestelle des DPP -4 -Ezyms, sondern reduziert auch die Nierenausscheidung, verlängert die biologische Halbwertszeit und erreicht die Wirkung des Langenzyklus. Novo Nordisks Sommarutid schleudert DPP {{6} }'s Sitagliptin und GLP {{{7} }'s Vorläufer, langwirksamer Exenatid (sollte so konzipiert werden, dass er mit Lillys Trulicity-Mobbing auf dem Markt steht). In der Studie verringerte eine hohe Dosis Soma A1C1,6% und reduzierte das Körpergewicht um bis zu 6 kg.

Der Versuch untersuchte die Wirksamkeit und Sicherheit von 1. 0 mg Sommarutid gegenüber einer wöchentlichen Injektion von 2. 0 mg Exenatid bei 813 Patienten mit Typ -2 -Diabetes über einen Zeitraum von 56 Wochen mit oraler Verabreichung von einem oder zwei Antidiabetikern.

Im Dezember 2017 genehmigte die FDA offiziell Novonordisks einst wöchentliches GLP -1 Drogen, Sommarutide, unter dem Markennamen Ozempic. Laut klinischen Studiendaten reduzierte die Ozempic HbA1c -Spiegel im Vergleich zu Chemicalbook Placebo, Mercks Januvia, AstraZenecas Bydureon und Sanofis Lantus. Das Medikament hat auch die Fähigkeit gezeigt, Patienten zu helfen, Gewicht zu verlieren.

Als Führer auf dem Gebiet von Diabetes NovonOrDisk (NovonOrDisk) nicht nur im Feld von Insulin Drei Punkten, seine Entwicklung von menschlichem Glucagon wie Peptid -1 (GLP {{1}) Analog Liraglutid (lirchemicalBookog). Markt, mit globalem Umsatz von bis zu 3,2 Milliarden US -Dollar im Jahr 2016.

Liraglutide ist abgelaufen und Generika -Arzneimittelunternehmen im Auge. Um dies zu verhindern, hat Novo Nordisk bereits die nächste Generation von Liraglutid vorbereitet, das Sommmarlutid ist. Strukturell ist Semeglutid eine GLP {-1 (7-37) Kette mit 8- bit ersetzt ala, 34- bit arg ersetzt lys ersetzt und 26- bit lys an das octadecanoat fatty ketten chemicalbuch. Im Vergleich zu Liraglutid weist Semeglutid eine längere tödliche Kette und eine erhöhte Hydrophobizität auf, aber Semeglutid wird durch kurzkettige PEG modifiziert und seine Hydrophilie wird stark verbessert. Nach der PEG-Modifikation kann es nicht nur eng an Albumin binden, die Hydrolysestelle des DPP -4 -Ezyms abdecken, sondern auch die Nierenausscheidung reduzieren, die biologische Halbwertszeit verlängern und einen langen Zykluseffekt erzielen.

Laut der Analyse wird erwartet, dass Ozempic 2017 eines der meistverkauften Medikamente sein wird. Novo Nordisk prognostiziert den Arzneimittelumsatz von 2,2 Milliarden US-Dollar im Jahr 2022. Gleichzeitig entwickelt Novo Nordisk aktiv die orale Dosierungsformen von SOMMARUTID, wobei er seine Dominanz auf dem Diabetes-Feld allmählich konsolidiert.

Biologische Aktivität

Semaglutide (Rybelsus Ozempic, NN9535 OG217SC, NNC0113-0217) is a Chemicalbook long-acting glucagon sample peptide 1 (glp-1) analogue, glp-1 receptor agonist, It has potential therapeutic efficacy for type 2 diabetes mellitus (T2DM).

Zielpunkt

Zielwert

GLP -1 Rezeptor

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