Ansamitocin p -3 hat Anti-Tumor- und antibakterielle Aktivitäten

Englischer Name: Ansamitocin p -3

CAS -Nummer: 66584-72-3

Die molekulare Formel: C32H43ClN2O9

Molekulargewicht 635.14einecs Nr.

Verwandte Kategorien: biologische Zellreagenzien; Antibiotika; biologische Fermentation; pharmazeutische Rohstoffe; Cellsignalingandneurowissenschaften; CychemicalBooktoskelettonandExtracellularMatrix; Mikrotobuleinhibitoren

Mol -Dokument: 66584-72-3. Mol

Strukturformel:

Anisisin P 3 Eigenschaften

Schmelzpunkt: 190-192 Grad

Siedepunkt: 833.1 ± 65. 0 C (vorhergesagt)

Dichte: 1.29

Speicherbedingungen: Keepindarkplace, InerTatMosphäre, storeInfreezer, unchemicalbookder -20 C.

Löslichkeit: DMSO: 100 mg/ml (157,45 mm); Ethanol: 55 mg/ml (86. 60 mm)

Akiitätskoeffizient: (PK A) 9.82 ± 0. 70 (vorhergesagt)

Form: solide

Farbe: weiß zu einem weißen Typ

Wasserlöslichkeit: Wasser: unlöslich

Verwenden

Amisicin P -3 (Ansamitocinp -3, AP3) ist ein kleines Molekül-ANSA-Antibiotikum mit Antitumor-, Anti-Tuberkulose- und antibakteriellen pharmakologischen Aktivitäten; seine Komponenten: p -0, p -1, p -2, pchemicalbook -3, p -3 ', p -4 und p {-4'. Amisicin P -3 ist das wichtigste synthetische Produkt, das den Zelltod durch Blockierung der Mikrotubuli-Bildung verursacht und in vitro- und tumor-tragenden Tieren einen signifikanten Antitumoreffekt aufweist.

Vorbereitungsmethode

Methode 1: Eine Methode zur Extraktion und Reinigung von Anisicin p -3, die die folgenden Schritte umfassen:

1. Das Fermentationslösung oder das feste Fermentationsmedium wird mit dem Extraktionslösungsmittel extrahiert, um die Extraktionslösung zu erhalten.
2. Schritt 1) ​​Konzentrieren Sie den resultierenden Extrakt, um den konzentrierten Extrakt Rohroh A zu erhalten, und fügen Sie dann neutrale Aluminiumoxid hinzu, und Chemicalbook verwenden organisches Lösungsmittel, um ihn gleichmäßig mit Rohöl A zu mischen.
3. Schritt 2) das gleichmäßig gemischte Rohprodukt A in die trockene Sandform dämpfen;
4. Fügen Sie das organische Lösungsmittel in Schritt 3 hinzu) in den getrockneten Sand A, Schockständer, nehmen Sie den Überstand;
5. Der Überstand von Schritt 4) wurde konzentriert, auf Sanddamse gedämpft und durch Säulenchromatographie eluiert, um Anisectin p -3 zu erhalten.

Biologische Aktivität

Ansamitocin P -3 (Maytansinol Isobutyrat, NSC2922222, Antibiotikum C 15003p3) ist ein starker Inhibitor der Tubulinpolymerisation mit einem IC50 von 3,4 μ M.

Zielplatz

Maytansinoide

In -vitro -Studie

5 μmansamitocinp -3 hemmte die aus Viehhirn isolierte Mikrotubuli -Polymerisation, verursachte jedoch keine Tubulinpolymerisation bei einem hohen ASamitocinp -3 -Konzentration von 8 0 μm im Vergleich zu Vcr.16 μmitocinp {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5). das aggregierte Tubulin (IC 50=3. 8 μm). Die Zugabe von Ansamitocinp -3 zu den kultivierten Zellen verhinderte eine Konzentration von dibutyl-cyclischem Adenosin 3 ': 5' -phosphat veränderte die Wechselstromzellmorphologie von Fibroepithelie-ähnlich zu gliomähnlichen Zellen. Darüber hinaus verursachte 16nMansamitocinp -3 -Behandlung auch eine schnelle Dispersion des günstigen zytoplasmatischen Netzwerks von A31 -Zellen. Kurzzeitbehandlung von A31-Zellen oder KB-Zellen durch Ansamitocinpchemicalbook -3 hemmte auch die DNA-Synthese. Diese Ergebnisse legen nahe, dass Ansamitocinp -3 durch die Interaktion mit dem Mikrotubuli -Assemblersystem wirkt, was zur Hemmung der Bildung mitotischer Spindelfaser führt, was letztendlich zum Zelltod führt. Ansamitocinp -3 ist auf A -549, ht -29 und McF -7 Zellen toxisch, dieser Effekt ist dosisabhängig, ed50410anitocinp {{-3}}} auf HCT {{{{{{{{-116 -Zellen, mit einem A-{081-{{{{{{{{-116 Zellen, mit einem A-{081-{{{{-116 Zellen, mit einem AN-EC081-{{{-116 Zellen, mit einem AN-EC50 von 0,000-Zellen mit einem. Wirkung von Ansamitocinp -3 auf die Verbesserung der Strahlungseffekte in Drosophila -Zellen und menschlichen Krebszellen in ap 53- abhängiger Weise.

In -vivo -Forschung

Treatment with Ansamitocinp-3 (>1 & mgr; g) hemmte das Leukämie -SN 36 -Wachstum signifikant und induzierte während der Metaphase der Zellteilung p388 -Leukämiezellenstillstand. Ansamitocinp -3 Behandlung von Mäusen mit intraperitonealer Injektion des b16 malignen Melanoms bei einer Dosis von 25 & mgr; g / kg täglich erhöhte die Lebensdauer signifikant mit einem erweiterten Chemikalbuch von 130% länger. Die Ansamitocinp -3 Die Behandlung verlängerte auch die Lebensdauer von Mäusen, die Ehrlich Ascites -Karzinom, Sarkcoma180, und p815 Mastozytom, jedoch nur schwach bei Mäusen mit Mäusen mit Myelom, Leukämie und Leukämie, und Leukämie, und Leukämie und Leukämie und Leukämie und Leukämie, und Leukämie und Leukämie, und Leukämie.

Sicherheitsinformationen

Gefährliche Marke: xn

Hazard -Kategorie -Code: 20 / 22-36 / 37/38

Sicherheitsanweisungen: 26-36

WGK Deutschland: 3

RTECS -Nummer: OQ2293000

Zollcode: 2941900000

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